Tiotropiumbromid

Tiotropiumbromid ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist (Parasympatholytikum), eine Substanz mit einer quaternären Stickstoffgruppe, der Summenformel: C19H22NO4S2Br und einer molare Masse vom 472,422 g/mol. Tiotropiumbromid leitet sich strukturell vom N-Butylscopolamin ab. Als quaternäres Ammoniumsalz bleibt seine Wirkung (im Gegensatz zu Muskarinrezeptor-Antagonisten mit einer tertiären Stickstoffgruppe wie Atropin und seine Derivate) auf die Peripherie beschränkt. Die beiden Thiophen-Ringe erhöhen die Lipophilie.

Das Pharmakon gehört zur Gruppe der lang wirksamen Muskarinrezeptor-Antagonisten (Anticholinergika), das an die Muskarinrezeptoren M1 - M5 bindet. In der Bronchialmuskulatur besetzt der Wirkstoff reversibel und kompetitiv den Rezeptor-Subtyp M3 und blockiert so die bronchokonstriktorischen Effekte von Acetylcholin. Die bronchialerweiternde Reaktion wird etwa 30 Minuten nach Inhalation beobachtet. Tiotropium dissoziiert sehr viel langsamer vom M3-Rezeptor als Ipratropium und Atropin. Darauf wird seine lange Wirkdauer zurückgeführt, die eine einmal tägliche Applikation ermöglicht. Bei der COPD wird durch Tiotropium der Bedarf einer zusätzlichen Kortisongabe reduziert.

Tiotropiumbromid wird als Anticholinergikum und Bronchodilatator bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt.

Häufigste Nebenwirkung (16 % der Patienten):  Mundtrockenheit.

Überempfindlichkeit gegenüber Lactosemonohydrat (Hilfsstoff), Atropin oder seinen Drivaten (z.B. Ipratropiumbromid, Oxitropiumbromid).

Spiriva^©;  das Präparat ist zugelassen zur dauerhaften Bronchodilatation bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).

Nach Inhalation wirkt das Ammoniumsalz primär lokal in den Bronchien. Die Resorption des verschluckten Anteils aus dem Magen-Darm-Trakt ist gering (10 bis 15 Prozent). Der Wirkstoff wird kaum metabolisiert. Nach inhalativer Gabe werden 14 % der Dosis mit dem Urin ausgeschieden.