Phentolamin

Phentolamin ist ein nicht selektiver Alpha-Rezeptor-Antagonist. Der Arzneistoff hat die Summenformel  C17H19N3O und eine molaren Masse von 281,35 g·mol−1. Er blockiert für eine relativ kurze Dauer sowohl α1- und α2-Adrenorezeptoren und damit die Wirkung der Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin (Hersh EV et al. 2019). Phentolamin wirkt blutdrucksenkend, herzfrequenzsteigernd. Weiterhin vermindert die Substanz den Venentonus.

Phentolamin wird parenteral zur Behandlung von Bluthochdruckkrisen wie bei Phäochromozytom angewendet.

Antidot: Das Pharmakon wird als Antidot bei Intoxikationen durch indirekte Sympathomimetika, wie Cocain, Amphetamin und amphetaminartigen Substanzen eingesetzt.

Phäochromozytom: Der Arzneistoff wird zur Therapie von Blutdruckkrisen beim Phäochromozytom eingesetzt, auch während der präoperativen Vorbereitung und des chirurgischen Eingriffes angewendet. Dosierung: In der Intensivmedizin kommt es bei Erwachsenen mit einer Dosierung von 50 bis 500 µg/min zur Anwendung.

Phentolamin-Hemmtest: Ein weiteres Anwendungsgebiet ist ein diagnostisches Testverfahren (Phentolamin-Hemmtest).

Erektile Dysfunktion: Erektile Dysfunktion (Dinsmore WW et al. 2008): Phentolamin ist in Kombination mit Papaverin zur Selbstinjektion in die Schwellkörper geeignet. Die intrakavernöse Therapie verursacht oft Priapismus. Insofern müssen die Patienten müssen in mehreren Visiten sorgfältig und ohne Zeitdruck - eventuell durch speziell geschultes Pflegepersonal - mit der Methode vertraut gemacht werden.

Zahnmedizin: Phentolaminmesilat bewirkt durch die Erweiterung der Blutgefäße und damit einhergehenden erhöhten Blutfließgeschwindigkeit (Aufhebung der Epinephrin-Wirkung), dass das Anästhetikum abfließen kann. In klinischen Versuchen reduzierte das Medikament die Zeit um die Empfindung der Lippen wieder zu erlangen auf 75 bis 85 Minuten, also mehr als die Hälfte.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Phentolamin sind Kopfschmerzen, Unruhe und Tachykardie als Reaktion auf den Blutdruckabfall (Reflextachykardie), Bradykardie sowie Schmerzen an der Injektionsstelle.

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1. Dinsmore WW et al. (2008) Vasoactive intestinal polypeptide/phentolamine for intracavernosal injection in erectile dysfunction. BJU Int 102:933-937.
2. Gould L et al. (1976) Phentolamine. Am Heart J 92:397-402.
3. Hersh EV et al. (2019) Phentolamine mesylate: pharmacology, efficacy, and safety. Gen Dent. 67:12-17.