Vorinostat

Zuletzt aktualisiert am: 24.10.2017

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Synonym(e)

Suberoylanilide hydroxamic acid inhibitor

Definition

Oraler Histon-Deacetylase-Inhibitor, der im Oktober 2006 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zur Therapie bei Patienten mit therapierefraktären, fortgeschrittenen kutanen T-Zell-Lymphomen zugelassen wurde.

Wirkungen

Die Wirkung beruht auf einer Hemmung der Histon-Deacetylase; s. ebenfalls u. Histone). In-vitro Studien haben gezeigt, dass Vorinostat die Histon-Deacetylase (HDAC) bereits in niedrigen Konzentrationen (nanomolar) hemmt. Es wird angenommen, dass manche Krebszellen ein Übermaß an Histon-Deacetylasen haben und somit weitere zelluläre Prozesse, die u.a. die Apoptose regulieren, unterdrücken. Vorinostat inhibiert die Wirkung dieser HDAC. Die Aktivität der Krebszellen soll dadurch vermindert werden, der exakte Mechanismus ist derzeit nicht vollständig charakterisiert.

Schwangerschaft/Stillzeit

Keine Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit aufgrund fehlender Datenlage.

Dosierung und Art der Anwendung

1mal/Tag 400 mg/Tag p.o. (zusammen mit einer Mahlzeit).

Unerwünschte Wirkungen

Beschrieben sind gastrointestinale (z.B. Durchfall, Magenbeschwerden), hämatologische (z.B. Anämien, Thrombozytopenie), Thrombembolien (z.B. pulmonaler Embolus), kardiale (z.B. QT-Verlängerungen) Ereignisse, Fieber, Anorexie, Geschmacksstörungen und Hyperglykämien.

Wechselwirkungen

  • Verlängerung von Prothrombinzeit und INR bei gleichzeitiger Gabe mit Cumarinen.
  • Schwere Thrombozytopenien und gastrointestinale Blutungen bei gleichzeitiger Gabe mit anderen Histon-Deacetylase-Inhibitoren (z.B. Valproinsäure).

Kontraindikation

Keine ausreichende Datenlage bei Kindern und Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen.

Präparate

Zolinza (Merck)

Patienteninformation

Auf ausreichende Trinkmenge (mind. 2 Liter/Tag) achten!

Literatur
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  1. Grant S et al. (2007) Vorinostat. Nat Rev Drug Discov 6: 21-22

Verweisende Artikel (2)

Histon-Deacetylasen; Histone;
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