Quinupristin/Dalfopristin

Zuletzt aktualisiert am: 15.05.2014

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Streptogramin-Antibiotikum mit den Wirkstoffen Quinopristin (30%) und Dalfopristin (70%).

Wirkungen

  • Quinupristin: Hemmung der frühen Phasen der bakteriellen Proteinsynthese an den bakteriellen Ribosomen (50s-Untereinheit der Ribosomen). Dabei bindet Quinupristin an dieselbe Stelle wie Makrolidantibiotika. Es verhindert die Polypeptid-Elongation und bedingt dadurch die Hemmung der bakteriellen Proteinbiosynthese.
  • Dalfopristin: Hemmung der späten Phasen der bakteriellen Proteinsynthese an den bakteriellen Ribosomen. Dalfopristin reagiert mit einer benachbarten Region der Bindungsstelle von Quinupristin an der ribosomalen 50s-Untereinheit und erhöht synergistisch die Wahrscheinlichkeit einer Bindung von Quinupristin an dessen Angriffspunkt. Dalfopristin wirkt zudem ebenfalls hemmend auf die Polypeptidketten-Bildung.

Wirkungsspektrum

Bacteriostatische Wirkung gegen Enterococcus faecium (nur Vancomycin-resistente und Multiresistente Stämme). Nicht wirksam gegen Enterococcus faecalis. Bakterizid wirksam gegen Methicillin-sensible Staphylokokken, Methicillin-resistente Staph. aureus), VRSA (Vancomycin-resistente Staph. aureus) und VRE (Vancomycin-resistente Enterokokken), Mycobacterium pneumoniae, Legionella spp. sowie Chlamydia pneumoniae.

Indikation

  • In den USA zugelassen zur Therapie von schweren oder lebensbedrohlichen Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterococcus faecium Stämme (VREF).
  • Weiterhin zugelassen zur Therapie von schweren Haut- und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel) oder Streptococcus pyogenes-Infektionen.

Merke! In der Bundesrepublik Deutschland bislang nicht zugelassen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Nicht in Schwangerschaft oder Stillzeit anwenden (ungenügende Datenlage).

Dosierung und Art der Anwendung

2mal/Tag 7.5 mg/kg KG i.v. (Auflösen in 5% Dextrose) langsam über 1 Stunde infundieren. Therapiedauer: 7 Tage.

Merke! Quinupristin/Dalfopristin kann nur intravenös appliziert werden. Die Infusionsdauer sollte eine Stunde nicht unterschreiten, um die lokalen Reaktionen an der Einstichstelle des venösen Zuganges zu begrenzen. Es kann nur in einer 5%-igen Dextrose-Lösung gelöst und infundiert werden, da es mit Natriumchlorid zu Wechselwirkungen kommt!

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig sind Reaktionen an der Einstichstelle bei i.v.-Applikation (Ödem, Schwellung, Erythem). Häufig sind auch Diarrhoen, Erbrechen, Übelkeit, Bauch-, Kopf- oder Muskelschmerzen, Pruritus, Pseudomembranöse Kolitis, makulopapulöse Arzneimittelexantheme, Urtikaria.

Präparate

Synercid (über die internationale Apotheke zu beziehen).

Literatur
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  1. Grossi PA (2009) Early appropriate therapy of Gram-positive bloodstream infections: the conservative use of new drugs. Int J Antimicrob Agents 34 (Suppl 4): S31-34
  2. Karageorgopoulos DE, Falagas ME (2009) New antibiotics: optimal use in current clinical practice. Int J Antimicrob Agents 34 (Suppl 4): S55-62
  3. Nailor MD, Sobel JD (2009) Antibiotics for gram-positive bacterial infections: vancomycin, teicoplanin, quinupristin/dalfopristin, oxazolidinones, daptomycin, dalbavancin, and telavancin. Infect Dis Clin North Am 23: 965-982
  4. Wesson KM et al. (2004) Linezolid, quinupristin/dalfopristin, and daptomycin in dermatology. Dis Mon 50: 395-406
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