Gefitinib

Zuletzt aktualisiert am: 15.05.2014

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Wirkungen

Gefitinib hemmt den "Epidermal Growth-Factor-Receptor", indem es die ATP-Bindungstelle der Tyrosinkinase und somit die Autophosphorylierung unterbindet. Dadurch kann keine Induktion der EGF-Rezeptor-vermittelten Signalkaskade an den Zellkern stattfinden. Folgen sind erniedrigte Zellproliferation, Angiogenese und Metastasierung bei gleichzeitig erhöhter Apoptoserate.

Indikation

Mammakarzinome, chemotherapeutisch vorbehandelte Patienten mit nicht-kleinzelligem Bronchialkarzinom.

Schwangerschaft/Stillzeit

Keine ausreichende Datenlage vorhanden, deshalb keine Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

  • Häufig: Akneiforme Exantheme (s. Acne medicamentosa), Erbrechen, Stomatitis, Diarrhoe, Paronychie, Stomatitis, Konjunktivitis.
  • Seltener: Lungenerkrankungen, Korneaerosionen, Hypertrichose.

Präparate

Iressa

Hinweis(e)

In den USA ist Gefitinib zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Bronchuskarzinoms zugelassen worden (Dritt-Therapie, wenn der Tumor trotz zweier verschiedener Chemotherapien fortschreitet). Mittlerweile wurden durch die amerikanische FDA-Behörde Ergebnisse einer Studie publiziert. Diese Doppelblindstudie mit knapp 1700 Personen hat in einer vorläufigen Analyse gezeigt, dass Gefitinib gegenüber Placebo keinen signifikanten Überlebensvorteil bietet.

Literatur
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  1. Knight LA et al. (2004) The in vitro effect of gefitinib ('Iressa') alone and in combination with cytotoxic chemotherapy on human solid tumours. BMC Cancer 23: 83
  2. Mebes K et al. (2007) Akneiforme Eruptionen im Zusammenhang mit einer EGFR-Inhibitor-Therapie bei metastasierendem Or-Hypopharygealkarzinom. derm 13: 116-123

Verweisende Artikel (2)

EGF-Rezeptor; Tyrosinkinaseinhibitoren;
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