Synonym(e)
STA 4783
Definition
Induktor von oxidativem Stress in Tumorzellen ("small molecule"). Derzeit Orphan-Arzneimittel-Status (von der FDA zur Behandlung des malignen Melanoms als orphan drug zugelassen).
Pharmakodynamik (Wirkung)
- Durch Elesclomol wird die Bildung des Hitzeschockproteins 70 (s.u. Hitzeschockproteine) induziert. Der dadurch ausgelöste oxidative Stress bewirkt eine vermehrte Apoptose bzw. eine gesteigerte Sensibilität gegenüber bestimmten anderen Zytostatika z.B. Paclitaxel.
- Der Wirkstoff löst in Tumorzellen einen oxidativen Stress aus. Dies bedeutet, dass es zum Vorliegen erhöhter Konzentrationen so genannter " reactive oxygen species" (reaktiver Sauerstoffspezies auch "ROS") kommt. Im Gegensatz zu normalen Zellen liegen in entarteten Zellen typischerweise wesentlich höhere ROS-Konzentrationen vor. Weiterhin ist die antioxidative Kapazität bei Tumorzellen vermindert, so dass bei Überschreiten der ROS-Konzentration über einen kritischen Schwellenwert der programmierte Zelltod ( Apoptose) eingeleitet wird.
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Hinweis(e)
In einer randomisierten, plazebokontrollierten Doppelblindstudie, an der 21 Zentren mitwirkten, konnte an 81 Patienten mit metastasierendem Melanom die Wirksamkeit von Elesclomol gezeigt werden. Dabei gelang es, in Kombination mit Paclitaxel die progressionsfreie Überlebenszeit im Vergleich zur Paclitaxel-Monotherapie zu verdoppeln. Deutlicher noch waren die Unterschiede beim progressivfreien Überleben für Pat. die zuvor keine Chemotherapie erhielten.
LiteraturFür Zugriff auf PubMed Studien mit nur einem Klick empfehlen wir 
Kopernio
Kopernio- Hauschild A et al. (2008) systemische Therapie des Melanoms. Aktuelle klinische Studien. Hautarzt 59: 484-492
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Weiterführende Artikel (5)
Apoptose; Hitzeschockproteine; Melanom (Übersicht); Orphan-Arzneimittel; Sauerstoffspezies, reaktive;Autoren
Zuletzt aktualisiert am: 24.10.2017
Autor: 
Prof. Dr. med. Peter Altmeyer
Co-Autor: 
Prof. Dr. med. Martina Bacharach-Buhles