Elesclomol

Zuletzt aktualisiert am: 24.10.2017

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

Alle Autoren

Synonym(e)

STA 4783

Definition

Induktor von oxidativem Stress in Tumorzellen ("small molecule"). Derzeit Orphan-Arzneimittel-Status (von der FDA zur Behandlung des malignen Melanoms als orphan drug zugelassen).

Wirkungen

  • Durch Elesclomol wird die Bildung des Hitzeschockproteins 70 (s.u. Hitzeschockproteine) induziert. Der dadurch ausgelöste oxidative Stress bewirkt eine vermehrte Apoptose bzw. eine gesteigerte Sensibilität gegenüber bestimmten anderen Zytostatika z.B. Paclitaxel.
  • Der Wirkstoff löst in Tumorzellen einen oxidativen Stress aus. Dies bedeutet, dass es zum Vorliegen erhöhter Konzentrationen so genannter " reactive oxygen species" (reaktiver Sauerstoffspezies auch "ROS") kommt. Im Gegensatz zu normalen Zellen liegen in entarteten Zellen typischerweise wesentlich höhere ROS-Konzentrationen vor. Weiterhin ist die antioxidative Kapazität bei Tumorzellen vermindert, so dass bei Überschreiten der ROS-Konzentration über einen kritischen Schwellenwert der programmierte Zelltod ( Apoptose) eingeleitet wird.

Dosierung und Art der Anwendung

Noch in der experimentellen Erprobung.

Hinweis(e)

In einer randomisierten, plazebokontrollierten Doppelblindstudie, an der 21 Zentren mitwirkten, konnte an 81 Patienten mit metastasierendem Melanom die Wirksamkeit von Elesclomol gezeigt werden. Dabei gelang es, in Kombination mit Paclitaxel die progressionsfreie Überlebenszeit im Vergleich zur Paclitaxel-Monotherapie zu verdoppeln. Deutlicher noch waren die Unterschiede beim progressivfreien Überleben für Pat. die zuvor keine Chemotherapie erhielten.

Literatur
Für Zugriff auf PubMed Studien mit nur einem Klick empfehlen wir Kopernio Kopernio

  1. Hauschild A et al. (2008) systemische Therapie des Melanoms. Aktuelle klinische Studien. Hautarzt 59: 484-492

Verweisende Artikel (2)

Hitzeschockproteine; Paclitaxel;
Abschnitt hinzufügen

Autoren

Zuletzt aktualisiert am: 24.10.2017