Desloratadin

Zuletzt aktualisiert am: 15.05.2014

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Descarboethoxy-Loratadin. Wirksamer Hauptmetabolit von Loratadin. Selektives H1-Antihistaminikum der 2. Generation.

Halbwertzeit

27 h

Wirkungen

Desloratadin ist ein nicht sedierender, lang wirksamer, kompetetiver, selektiver H1-Rezeptor Antagonist. Aufgrund seines Lösungsverhaltens gelangt Desloratadin, im Gegensatz zu den H1-Antihistaminika der 1. Generation, nicht mehr oder nur noch in äußerst geringen Mengen in das zentrale Nervensystem. Aufgrund dessen wirkt Desloratadin nur äußerst gering sedierend. In vitro zeigt Desloratadin eine vielfach höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als Loratadin. Als Folge wird neben der Histamin-Freisetzung auch die Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-3, -4, -6, -8 und -13 sowie die Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin aus Endothelzellen gehemmt. In klinischen Studien an Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis linderte Desloratadin allergische Symptome, z.B. Niesen, Nasensekretion, Juckreiz, Tränensekretion und Rötung der Augen und insbesondere auch nasale Obstruktion, was durch andere Antihistaminika nicht erreicht wird. Desloratadin hat die höchste H1-antihistaminerge Wirkstärke, eine hohe antiallergische, antiinflammatorische und klinische Wirksamkeit sowie Nebenwirkungsraten auf Placeboniveau.

Indikation

Symptome bei Rhinitis allergica und chronischer idiopathischer Urtikaria.

Eingeschränkte Indikation

  • Schwere Niereninsuffizienz. Kein Nachweis über Wirksamkeit u. Verträglichkeit bei Kindern unter 2 Jahren (Sirup) u. Kindern unter 12 J. (Tabletten).
  • Bei Sirup zusätzlich: Fructose-Unverträglichkeit, Glukose-Galaktose-Stoffwechselstörungen oder Saccharase-Isomaltase-Insuffizienz.

Schwangerschaft/Stillzeit

Keine ausreichenden Daten über Anwendung in der Schwangerschaft und in der Stillzeit. Da Desloratadin in die Muttermilch gelangt, ist die Anwendung während der Stillzeit nicht empfehlenswert.

Dosierung und Art der Anwendung

  • Tabletten: Erwachsene u. Kinder/Jugendliche > 12 Jahre: 1mal/Tag 5 mg p.o.
  • Sirup: Kinder 2-5 Jahre: 1mal/Tag 2,5 ml p.o.; Kinder 6-11 Jahre: 1mal/Tag 5 ml p.o.; Erwachsene u. Jugendliche > 12 Jahre: 1mal/Tag 10 ml p.o.

Unerwünschte Wirkungen

Selten Müdigkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden.

Wechselwirkungen

Klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten wurden bisher nicht festgestellt. Die Wirkung von Alkohol wird nicht verstärkt.

Kontraindikation

Schwere Niereninsuffizienz. Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Inhaltsstoffe der Präparate.

Präparate

Aerius Filmtabletten, Aerius Sirup

Hinweis(e)

Stärkste Wirksamkeit bzgl. der Reduktion der Symptomatik bei der allergischen Rhinitis in Vergleich zu Fexofenadin (180 mg) und Loratadin (10 mg). Bei der Urtikaria kann die Dosierung deutlich erhöht werden; entsprechend der aktuellen EACCI/GA2LEN/EDF-Leitlinien bis zur vierfachen empfohlenen Dosis (z.B. 2-0-2 Tbl./Tag).

Literatur
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