Dasatinib

Zuletzt aktualisiert am: 15.05.2014

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Tyrosinkinaseinhibitor zur Behandlung von onkologischen Erkrankungen ( Orphan-Arzneimittel).

Wirkungen

  • Die Translokation zwischen den Chromosomen 9 und 22 ist bei der chronisch myeloischen Leukämie (CML) (Philadelphia-Chromosom) charakteristisch. Dabei entsteht das als BCR-ABL bezeichnete Onkogen.
  • Dieses Onkogen ist eine zytoplasmatische Tyrosinkinase, die verschiedene Substrate phosphoryliert. BCR-ABL unterbindet die normale Proliferation und Differenzierung der Zellen.
  • Durch Imatinib wird die BCR-ABL-Tyrosinkinaseaktivität gehemmt. Es blockiert spezifisch die Bindungsstelle für ATP an der Tyrosinkinase BCR-ABL. Dadurch wird die Übertragung von ATP-Phosphatgruppen auf Tyrosinreste der Substrate inhibiert.
  • Auf diese Weise wird die Signaltransduktion innerhalb von Zellen verhindert. Somit werden Prozesse der Migration, Invasion Angiogenese, Proliferation und Antiapoptose gestört.

Indikation

Als Orphan-Arzneimittel zugelassen bei chronischer myeloischer Leukämie, primären Eosinophilien, wenn andere Therapien incl. Imatinib nicht vertragen werden sowie bei akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL) bei Philadelphia Chromosom-positiven Erwachsenen (Ph+).

Schwangerschaft/Stillzeit

Im Tierversuch wurde Teratogenität beschrieben. Keine Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit!

Dosierung und Art der Anwendung

Je nach Indikation: 1mal/Tag 100-140 mg p.o. (morgens).

Unerwünschte Wirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Myalgie, Muskelkrämpfe, Erytheme, Transaminasenanstieg, Ödeme.

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Präparate

Sprycel

Literatur
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  1. Gabrielli A et al. (2007) Stimulatory autoantibodies to the PDGF receptor: a link to fibrosis in scleroderma and a pathway for novel therapeutic targets. Autoimmun Rev 7: 121-126
  2. Gabrielli A et al. (2007) Pathogenic autoantibodies in systemic sclerosis. Curr Opin Immunol 19: 640-645
  3. Goldman JM et al. (2003) Chronic myeloid leukemia - advances in biology and new approaches to treatment. N Engl J Med 349: 1451-1464
  4. Kähler HC et al. (2009) Hautveränderungen durch "targeted therapies" bei onkologischen Patienten. Hautarzt 60: 433-440
  5. Svegliati S et al. (2007) Stimulatory autoantibodies to PDGF receptor in patients with extensive chronic graft-versus-host disease. Blood 110: 237-241

Verweisende Artikel (1)

Tyrosinkinaseinhibitoren;
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