Chloroquin

Zuletzt aktualisiert am: 18.06.2018

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Halbwertzeit

1–2 Monate.

Wirkungen

  • Schizontozid durch Interferenz mit der Plasmodien-DNA; Abtötung erythrozytärer Formen in allen Entwicklungsstadien; keine Wirkung auf Gewebsformen in der Leber (Malaria tertiana und quartana).
  • Antientzündlich durch Stabilisierung der Lysosomenmembran, Hemmung der Chemotaxis von Neutrophilen und Eosinophilen.
  • Immunsuppressiv, Hemmung der DNA-Synthese sowie der Bildung UV-induzierter Thymidindimere, Anreicherung in pigmentbildenden Zellen (Ursache der ophthalmologischen Komplikationen), Hemmung der UV-Resorption der Haut.
  • Beim kutanen Lupus erythematodes führt Chloroquin zur Reduktion von HLA-DR+/CD1a+ Zellen in läsionaler Haut!

Eingeschränkte Indikation

Vorbestehende Psoriasis, Porphyrie, Epilepsie, schwere Nieren- und Lebererkrankungen.

Dosierung und Art der Anwendung

  • Malariatherapie: Initial 0,6 g Chloroquinbase/Tag p.o., dann nach 6, 24 und 48 Std. je 0,3 g Chloroquinbase.
  • Malariaprophylaxe: 0,3 g alle 7 Tage während des Infektionsrisikos sowie 4-8 Wochen anschließend.
  • Lupus erythematodes und rheumatoide Arthritis: 250 mg/Tag, Reduktion je nach Befund.
  • Retikuläre erythematöse Muzinose: 250 mg/Tag über 4 Wochen, 125 mg/Tag weitere 4 Wochen, dann weiteres Ausschleichen.
  • Porphyria cutanea tarda: 125 mg 3mal/Woche.

Merke! Vor Therapiebeginn Bestimmung der Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase. Bei Frauen im gebärfähigen Alter muss vor Therapie ein negativer Schwangerschaftstest vorliegen und während sowie bis 3 Monate nach der Therapie ein wirksamer Kontrazeptionsschutz erfolgen (Nutzen-Risiko-Abwägung in der Malaria-Prophylaxe und Therapie, da die Malariainfektion selbst Schäden beim Fetus verursacht)!

Unerwünschte Wirkungen

Akkomodationsstörungen, irreversible Retinopathie, Blutbildstörungen, gastrointestinale Störungen, allergische Reaktionen, Exazerbation einer Psoriasis vulgaris oder Porphyria cutanea tarda, Kopfschmerzen, Schwindel, Myopathien, Leukopenie, Agranulozytose, Magenbeschwerden, Kopfschmerzen, Schwindel, Exantheme, bläuliche Hautverfärbung, Nagelpigmentierung, Hörverlust, Hornhautschädigung.

Chloroquin kann lebensgefährliche Torsade-de-poin-Arrhythmien auslösen. 

Merke! Bei Langzeittherapie ist das Retinopathie-Risiko ab 100 g Chloroquinbase entspr. einer 2-jährigen Therapie mit 250 mg/Tag erhöht, deshalb regelmäßige ophthalmologische Kontrollen in 3-monatigen Abständen!

Wechselwirkungen

S. Tabelle 1. Chloroquin ist Substrat von CYP2C8 und CYPP3A4 und mittelstarker Inhibitor von CYP2D6. Leflunomid hemmt über seinen  Teriflunomid CYP2C8 wodurch die Chloroquin-Plasmaspiegel ansteigen können.

Kontraindikation

Schwangerschaft (außer Malariaprophylaxe und -therapie), Stillzeit, Kombination mit hepatotoxischen Substanzen, Kombination mit MAO-Hemmern, Überempfindlichkeit gegenüber 4-Aminochinolinen, vorbestehende Retinopathie oder Gesichtsfeldeinschränkungen, Erkrankungen des blutbildenden Systems, Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (hämolytische Anämie, Favismus), Myasthenia gravis.

Präparate

Chlorochin, Resochin, Weimerquin.

Merke! Patienteninformation: Die Einnahme sollte nach den Mahlzeiten erfolgen!

Tabellen

Wesentliche Wechselwirkungen von Chloroquin

Alkohol

Leberschaden

Ampicillin

Resorption von Ampicillin ↓

Basistherapeutika

Nebenwirkungsrate ↑

Cimetidin

Ausscheidung des Chloroquine ↓

Digoxin

Digoxin-Plasmaspiegel ↑

Glukokortikoide

BB-Veränderungen, Kardiomyopathie, Myopathien

Indometacin

Retinopathie-Risiko ↑

Mefloquin

Krampfanfälle

Metronidazol

akute dystonische Reaktion

Phenylbutazon

Risiko einer exfoliativen Dermatitis ↑

Probenecid

Risiko einer Sensibilisierung ↑

Pyrimethamin/Sulfadoxin

Risiko schwerer Hautreaktionen ↑

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