Antiemetika

Zuletzt aktualisiert am: 19.06.2018

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Definition

Mittel gegen Übelkeit (Nausea) und Erbrechen (Emesis). Im Folgenden wird auf die Behandlung dieser Symptome im Rahmen einer Chemotherapie eingegangen. Der Vorgang des Erbrechens wird durch das Brechzentrum im Gehirn (Formatio reticularis als Teil der Medulla oblongata nahe dem Atemzentrum) gesteuert. Durch Kontraktionen der Bauch- u. Zwerchfellmuskulatur wird der Speisebrei zurücktransportiert. Zu der psychischen Belastung von Patienten mit heftigem und häufigem Erbrechen kommen gesundheitliche Auswirkungen, die durch Elektrolyt- und Wasserverluste entstehen und dann die Behandlung von Erbrechen dringend erforderlich machen.

Indikation

Prophylaktisch bei Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen, auch bei Hirn-Filiae beim metastasierten malignen Melanom.

Dosierung und Art der Anwendung

Behandlungsoptionen (MASCC Richtlinien = Multinational Association of Supportive Care in Cancer)
Emetogenes Risiko Akute Therapie (Tag 1) Anschlussbehandlung (peroral, ab Tag 2)
Hoch 5-HT3 + Dex, Aprepitant Dex + MCP, Aprepitant oder 5-HT3
Mäßig hoch 5-HT3 + Dex Dex oder Dex + 5HT3 oder 5-HT3
Niedrig bis Mittel Dex oder andere keine
Niedrig keine keine
5-HT3 = 5-HT3-Antagonisten (Serotoninantagonisten); Dex = Dexamethason; MCP = Metoclopramid

Hinweis(e)

  • Zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen werden die nachstehenden pharmakologischen Stoffklassen angewendet:
    • H1-Antihistaminika
    • 5-HT3-Antagonisten
    • Neuroleptika.
  • Magen-Darmbewegung fördernde Substanzen:
    • Pflanzliche Mittel
    • Homöopathische Mittel
    • H1-Antihistaminika.
  • Antihistaminika: Antihistaminika blockieren die Wirkungen der körpereigenen Substanz Histamin. Die unterschiedlichen Wirkungen von Histamin entstehen durch die Anbindung der Substanz an verschiedene Rezeptoren, von denen zurzeit drei Typen bekannt sind. Für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen sind die H1-Rezeptoren von Bedeutung, die mit den H1-Antihistaminika blockiert werden.
  • Die H 1 -Antagonisten werden in Wirkstoffe der 1. und 2. Generation unterteilt. Von Bedeutung ist hierbei, dass die H1-Antihistaminika der 1. Generation sedierend wirken, also müde machen. Dieser Effekt wird bei der Gabe einiger H1-Antihistaminika als Schlafmittel ausgenutzt. Bei der Anwendung der Substanzen als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen ist der müde machende Effekt eine teilweise erwünschte Begleiterscheinung.
  • Als Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen werden die folgenden H1-Antihistaminika angewendet:
  • Serotoninantagonisten (5-HT3-Antagonisten): 5-HT3-Antagonisten binden an Serotoninrezeptoren und verhindern damit die Wirkungen der körpereigenen Substanz Serotonin. Sie sind eine relativ neu entwickelte Stoffklasse, die sehr wirksam gegen Erbrechen eingesetzt wird, das durch die Behandlung mit Zytostatika oder während einer Strahlentherapie ausgelöst wird. Daher werden die 5-HT3-Antagonisten auch häufig als begleitende Behandlung im Rahmen einer Tumortherapie angewendet. Kennzeichnend für die Substanzen ist die gute Wirksamkeit bei Erbrechen, das früh, also innerhalb der ersten 24 Stunden nach Verabreichung des Zytostatikums, auftritt. Bei später auftretendem Erbrechen, also zwei bis drei Tage nach Anwendung des Tumormittels, haben die 5-HT3-Antagonisten in der Regel keine ausreichende Wirksamkeit mehr. Für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen können angewendet werden:
    • Granisetron
    • Ondansetron
    • Tropisetron
    • Dolasetron.
  • Neuroleptika: Häufig werden auch gegen Übelkeit und Erbrechen wirksame Pharmaka aus der Gruppe der Neuroleptika in der antiemetischen Therapie angewendet, insbes.:
    • Sulpirid
    • Triflupromazin
    • Haloperidol
    • Perphenazin.
  • Magen-Darmbewegung fördernde Substanzen, Prokinetika: Übelkeit und Erbrechen können auch behandelt werden, indem die Magenentleerung und die Dünndarmpassage beschleunigt wird. Dadurch verkürzt sich die Verweildauer der Nahrung im oberen Magen-Darm-Trakt und die Einwirkung von Reizen, die zu Übelkeit und Erbrechen führen, vermindern sich. Folgende Substanzen fördern die Magen-Darmbewegung:
    • Metoclopramid
    • Bromoprid
    • Cisaprid
    • Domperidon
    • Pflanzliche Mittel.
  • In der "Volksmedizin" werden pflanzliche Mittel gegen Beschwerden im Verdauungstrakt und damit auch gegen Übelkeit und Erbrechen relativ häufig angewendet, wobei die Anwendung der jeweiligen Pflanzen, bzw. Pflanzenteile unterschiedlich gehandhabt wird. Für Ingwerwurzel gibt es offizielle Empfehlungen.
  • Homöopathische Mittel: Als homöopathische Mittel gegen Übelkeit und Erbrechen können die folgenden Arzneimittel angewendet werden:
    • Hervertigon Tbl. bzw. Hervertigon Injektionslösung
    • Vertigo-Hervert Tbl. (apothekenpflichtig, aber nicht rezeptpflichtig und damit zur Selbstmedikation geeignet).
    • Cocculus Oligoplex Liquidum (apothekenpflichtig, aber nicht rezeptpflichtig und damit zur Selbstmedikation geeignet).

Tabellen

Übersicht über die am häufigsten eingesetzten Antiemetika

Freiname

Präparate

Dosis Tag 1

Dosis bei Anschlussbehandlung (ab Tag 2)

Intervall

(Std.)

Wirkort

Kommentar

Antihistaminika

Dimenhydrinat

Vomex A

100-200 mg p.o./i.v./rektal

8

B, C

Sedierung, Mundtrockenheit

Meclozin

Postadoxin

25-50 mg p.o.

12(-24)

Neuroleptika

Phenothiazine (Thiethylperazin)

Torecan

10-30 mg p.o./i.m./rektal

(6-8)

C

Sedierung

Butyrophenone (Haloperidol)

Haloperidol

0,3-0,5 mg p.o./i.v.

8-12

nicht sedierend in dieser Dosierung

Anticholinergika

Scopolamin

Scopoderm TTS

1 Pflaster (= 1,5 mg)

3(?4) Tage

B

leicht sedierend, Mundtrockenheit, Mydriasis

Prokinetika

Metoclopramid

Paspertin

10-40 mg p.o./i.v./i.m.

keine Anwendung

4-5

G, C

evtl. Dyskinesien, leichte Sedierung

Domperidon

Motilium

20-40 mg (max. 80 mg) p.o.

4-6

Alizaprid

Vergentan

50-300 mg p.o./i.v./i.m.

4-6

5-HT3-Antagonisten

Dolasetron

Anemet

1,8 mg/kg KG (100 mg) i.v.; Alternativ: 100 mg p.o.

100 mg/Tag p.o.

24

B

keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation

Granisetron

Kevatril

0,01 mg/kg KG (1 mg) i.v.; Alternativ: 2 mg p.o.

1mal/Tag 2 mg p.o.

8-12

B

keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation

Ondansetron

Zofran

0,15 mg/kg KG (8 mg) i.v.; Alternativ: 24 mg p.o.

2mal/Tag 8 mg p.o.

8-12

B

keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation

Tropisetron

Navoban

5 mg i.v.; Alternativ: 5 mg p.o.

1mal/Tag 5 mg p.o.

24

B

keine extrapyramidalen NW, evtl. Obstipation

Neurokinin-1 (NK1) Antagonisten

Aprepitant

Emend

1mal/Tag 125 mg p.o.

an Tag 2 und 3 je 80 mg p.o.

24

B

keine extrapyramidalen NW, evtl. Appetitlosigkeit, Gewichtszunahme.

Glukokortikoide

Dexamethason

Fortecortin

Hohes ematogenes Risiko

20 mg i.v.; Alternativ: 20 mg p.o.

2mal/Tag 8 mg i.v. oder p.o.

6-24

bei Hirndruckerhöhung durch peritumoröses Ödem und bei zytostatikabedingtem Erbrechen evtl. höhere Dosis erforderlich

Mäßiges bis hohes ematogenes Risiko

10-20 mg i.v.; Alternativ: 12-20 mg p.o.

2mal/Tag 4-8 mg

6-24

Niedriges bis mittleres ematogenes Risiko

4-20 mg i.v.; Alternativ: 4-20 mg p.o.

keine

6-24


Hohes emetogenes Potenzial (> 90%)

Moderates emetogenes Potenzial (30-90%)

Niedriges emetogenes Potenzial (10-30%)

Minimales emetogenes Potenzial (< 10%)

intravenös zu applizierende Medikamente

Cisplatin

Oxaliplatin

Paclitaxel

Bleomycin

Mechlorethamin

Carboplatin

Docetaxel

Busulfan

Streptozotocin

Ifosfamid

Mitoxantron

2-Chlorodeoxyadenosin

Carmustin

Doxorubicin

Topotecan

Fludarabin

Dacarbacin

Daunorubicin

Etoposid

Vinblastin

Dactinomycin

Epirubicin

Permetrexed

Vincristin

Idarubicin

Methotrexat

Vinorelbin

Irinotecan

Mitomycin

Bevacizumab

Gemcitabin

Rituximab

5-Fluouracil

Bortezomib

Cetuximab

Trastuzumab

oral zu applizierende Medikamente

Hexamethylmelamin

Cyclophosphamid

Capecitabin

Chlorambucil

Procarbacin

Etoposid

Fludarabin

Hydroxyurea

Temozolomid

L-Pheylalanin mustard

Vinorelbin

6-Thioguanin

Imatinib

Methotrexat

Erlotinib

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