Anakinra

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Zuletzt aktualisiert am: 13.01.2024

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Synonym(e)

Interleukin-1-Rezeptorantagonist

Definition

Interleukin-1-Rezeptorantagonist (s.a. CD121a). Gentechnisch aus E. coli gewonnene rekombinante Variante des körpereigenen Interleukin-1-Rezeptorantagonisten (IL-1Ra).

Pharmakodynamik (Wirkung)

Anakinra bewirkt die Verschiebung des bei entzündlichen Erkrankungen gestörten Gleichgewichtes von endogenen IL-1-Antagonisten und IL-1 Rezeptoren zugunsten der endogenen IL-1-Antagonisten.

IL-1 bindet physiologischerweise an den membranständigen IL-1-Rezeptor vom Typ 1. Der Rezeptor-Ligand-Komplex bildet dann einen heterodimeren Komplex mit dem akzessorischen Protein IL-1RacP. Durch diesen Komplex wird bei Entzündungen eine intrazelluläre Signalkaskade ausgelöst. Bei Überschuss von IL-1-Antagonisten durch Anwendung von Anakinra wird die Entzündungskaskade inhibiert.

Somit hemmt Anakinra die durch Interleukin-1 vermittelte Rekrutierung neutrophiler Granulozyten in Gelenken, die Aktivierung von Makrophagen und die Differenzierung von T- und B-Lymphozyten. Sekundär werden damit die Zerstörung von Knochen und Knorpel sowie Schwellungen und intraartikuläre Schmerzen vermindert.

Indikation

Chronische Polyarthritis (rheumatoide Arthritis) (Kombinationstherapien mit Methotrexat bei Patienten, die nur unzureichend auf MTX allein ansprechen). Gutes Ansprechen wurde beim Muckle-Wells-Syndrom sowie beim Schnitzler-Syndrom beschrieben (100 mg/Tag s.c. jeden 2. Tag) ( Off-Label-Use). Laut Einzelfallberichten gut wirksam beim systemischen Lupus erythematodes (mit Lupusarthritis) ( Off-Label-Use).

Schwangerschaft/Stillzeit

Kontraindiziert (ungenügende Datenlage).

Dosierung und Art der Anwendung

1mal/Tag 100 mg s.c.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Einstichstelle ( Erythem, lokales Ödem). Ursächlich hierfür scheint ein Vehikel-assoziierter Effekt wie ein niedriger Ph-Wert oder der Citratpuffer selbst.

Häufig: Neutropenie, bakterielle Infektionen.

Wechselwirkungen

TNFα-Antagonisten, z.B. Infliximab, Etanercept (keine ausreichenden Erfahrungen).

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegen aus E. coli gewonnene Proteine, schwere Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance < 30 ml/Min.), simultane Vakzination mit Lebendimpfstoffen.

Präparate

Kineret®

Hinweis(e)

Merke! Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung eine wirksame Kontrazeption betreiben (ungenügende Datenlage!)

Literatur
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  1. Bresnihan B (2002) Anakinra as a new therapeutic option in rheumatoid arthritis: clinical results and perspectives. Clin Exp Rheumatol 20: S32-34
  2. Calabrese LH (2002) Anakinra treatment of patients with rheumatoid arthritis. Ann Pharmacother 36: 1204-1209
  3. Hawkins PN et al. (2004) Spectrum of clinical features in Muckle-Wells syndrome and response to anakinra. Arthritis Rheum 50: 607-612
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