Enzyminhibitoren

Zuletzt aktualisiert am: 24.10.2017

Autor: Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Synonym(e)

Enzymhemmer

Definition

Enzyminhibitoren (lat. inhibere ‚unterbinden‘, ‚anhalten‘) sind endogene oder exogene Stoffe, die an spezifische Enzyme binden und deren Stoffwechsel-Reaktionen unterdrücken oder verlangsamen. Meist wird dabei das Enzym selbst durch Bindung so verändert, dass es funktionslos wird. Enzyminhibitoren können kompetitiv oder nicht kompetitiv an unterschiedlichen Stellen eines Enzyms andocken (z.B. aktive Zentrum, allosterisches Zentrum) und diese reversibel oder irreversibel hemmen (s.u.Enzymhemmung) Damit wird die Katalyse der biochemischen Reaktion blockiert. Viele Inhibitoren sind Analoga des natürlichen Substrats. 

Einteilung

Zu der Gruppe der Enzyminhibitoren gehören eine große Anzahl von Arzneimitteln. Beispiele für arzneiliche Enzyminhibitoren sind

  • ACE-Hemmer: ACE-Hemmer blockieren das Angiotensin Converting Enzym. Dieses katalysiert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Dadurch werden die Effekte von Angiotensin II aufgehoben. Der Blutdruck wird gesenkt.
  • Nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAID): Diese Substanzgruppe hemmt  reversibel die Cyclooxygenasen und damit die Prostaglandinsysnthese.
  • Cholinesterase-Inhibitoren (indirekte Parasympathomimetika wie Physostigmin hemmen den enzymatischen Abbau von Acetylcholin durch Cholinesterasen)
  • Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (RTI) wie Ziduvidin, die bei der HIV-Infektion die Umschreibung der viralen RNA in DNA hemmen.
  • Protease-Inhibitoren wie Indinavir, die die katalytische Funktion der HIV-Protease hemmen. Hierdurch entstehen HIV-Partikel mit unreifer Morphologie   
  • Xanthinoxidasehemmer (Gichttherapeutika wie Allopurinol die durch kompetitive Hemmung der Xanthinoxidase die Umwandlung von Hypoxanthin zu Harnsäure verhindern)  
  • Protonenpumpen-Hemmer  (Substanzen wie Omaprazol die selektiv die H+/K+-ATPase in den Belegzellen der Magenschleimhaut (Protonenpumpe) hemmen.

Verweisende Artikel (2)

Enzymhemmer; Proteaseinhibitoren;

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